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研究用

レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体プロファイリングサービス核内受容体プロファイリングサービス
INDIGO社:レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体プロファイリングサービス

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背景

核内受容体は、ligand-inducibleな転写因子の一種で、癌や糖尿病の他、薬物代謝や薬物毒性、その他様々な疾患に重要な役割を果たすため、その多くが創薬のターゲットとなっています。INDIGO社の核内受容体プロファイリング受託サービスは、様々な核内受容体に対する細胞ベースのレポーター遺伝子アッセイ系を取り揃えており、試験目的や条件に応じてカスタムからパネルサービスまでお選びいただけます。

また、INDIGO社では、核内受容体レポーターアッセイのReady-to-useのキットも取り扱っており、化合物数やターゲット数に応じてキットか受託サービスをお選びいただくことも可能です。レポーターアッセイキットにつきましては、下記のページをご参照ください。

原理

INDIGO社の核内受容体ルシフェラーゼレポーターアッセイでは、核内受容体の種類により、1) 全長の核内受容体を導入したアッセイ系と、2) 酵母の転写因子Gal4を用いたハイブリッド型核内受容体を導入したアッセイ系の2種類を構築しています。

全長核内受容体
1) 全長核内受容体
ハイブリッド型核内受容体
2) ハイブリッド型核内受容体

特長

  • 優れたS/B 比、Z’値を示すレポーター細胞を構築しており、薬理作用に応じてアゴニストやインバースアゴニスト、アンタゴニストをお選びいただけます。
  • CYPや薬物応答性の調節機構として知られるCARやPXRなど幅広い核内受容体に対応しています。
  • 用量反応曲線を作成し、ターゲットに対する化合物のEC50/IC50を計測することが可能です。
  • 目的に応じてカスタムサービスとパネルサービスをお選びいただけます。
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Figure1. ERαおよびERβのアゴニスト/アンタゴニスト濃度依存曲線

試験条件詳細

ご要望の試験化合物数、試験濃度、試験モードやオプション、N数をご選択いただけます。
個々のターゲットをカスタムでお選びいただくか複数のターゲットをまとめたパネルよりお選びいただきます。

  • 試験モード: アゴニスト/インバースアゴニスト/アンタゴニスト 
    *ターゲットによりお選びいただける試験モードは異なります。下記のターゲットリストをご参照ください。
  • オプション: LCM(細胞死が起きていないかを同じWellで計測します)
  • オプション: EC50, IC50の算出(濃度7点、3.33~4倍以上の希釈系列を推奨いたします)
  • 納期: 被験サンプルが現地到着後約2週間

カスタムサービス

核内受容体
グループ ターゲット 核内受容体 NRNC
シンボル
動物種 試験モード
ヒト ラット マウス アゴニスト インバース
アゴニスト
アンタゴニスト
Thyroid hormone
receptor
TRα ハイブリッド NR1A1 check     check    
TRβ ハイブリッド NR1A2 check     check    
Retinoic acid
receptor
RARα ハイブリッド NR1B1 check     check   check
RARβ ハイブリッド NR1B2 check     check   check
RARγ ハイブリッド NR1B3 check     check   check
Peroxisome
proliferator-activated
receptor
PPARα ハイブリッド NR1C1 check check check check    
PPARβ/δ ハイブリッド NR1C2 check check check check   check
PPARγ ハイブリッド NR1C3 check check check   check
RAR-related orphan
receptor
RORα * ハイブリッド NR1F1 check       check  
RORγ * ハイブリッド NR1F3 check       check  
Liver X receptor-like LXRα ハイブリッド NR1H3 check   check check    
LXRβ ハイブリッド NR1H2 check check check check    
FXR ハイブリッド NR1H4 check     check   check
Vitamin D
receptor-like
VDR ハイブリッド NR1I1 check     check    
PXR ハイブリッド NR1I2 check check check check    
CAR1 * ハイブリッド NR1I3i1 check       check  
CAR2 ハイブリッド NR1I3i2 check     check    
CAR3 ハイブリッド NR1I3i3 check     check    
CAR * ハイブリッド NR1I3   check     check  
CAR ハイブリッド NR1I3     check check    
Retinoid X receptor RXRα ハイブリッド NR2B1 check     check   check
RXRβ ハイブリッド NR2B2 check     check   check
RXRγ ハイブリッド NR2B3 check     check   check
Estrogen receptor ERα 全長 NR3A1 check     check   check
ERβ 全長 NR3A2 check     check   check
Estrogen related
receptor
ERRα * ハイブリッド NR3B1 check       check  
ERRγ * ハイブリッド NR3B3 check       check  
3-Ketosteroid
receptors
GR 全長 NR3C1 check check check check   check
MR 全長 NR3C2 check     check   check
PR 全長 NR3C3 check     check   check
AR 全長 NR3C4 check     check   check
その他ターゲット
ターゲット 略名 アッセイ系 別名 動物種 試験モード
ヒト ラット マウス アゴニスト インバース
アゴニスト
アンタゴニスト
Aryl Hydrocarbon Receptor AhR 全長 bHLHe76 check check   check   check
Nuclear Factor
(erythroid-derived 2)-like 2
Nrf2 全長 HEBP1 check     check    
nuclear factor-kappa B NF-κB 全長   check     check    
* :核内受容体が常時活性状態となっております

パネルサービス

疾患パネルサービス
内分泌 GR, ERα, ERβ, MR, AR, PR, ERRα, ERRγ
代謝異常 PPARα, PPARβ/δ, PPARγ, LXRα, LXRβ, FXR, VDR, RXRα, TRα, TRβ, 
薬物代謝&輸送 PPARα, LXRβ, FXR, CAR1, TRα, TRβ, PXR, AhR, Nrf2
レチノイド系 RXRα, RXRβ, RXRγ, RARα, RARβ, RARγ, RORα, RORγ
炎症 GR, RORα, RORγ, ERRγ, NF-κB
がん ERα, ERβ, AR, PR
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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