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研究用

レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体アッセイキット核内受容体レポーターアッセイキット
INDIGO社:レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体アッセイキット

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背景

核内受容体は、ligand-inducibleな転写因子の一種で、癌や糖尿病の他、薬物代謝や薬物毒性、その他様々な疾患に重要な役割を果たすため、その多くが創薬のターゲットとなっています。

INDIGO社は、様々な核内受容体に対して、細胞ベースのレポーター遺伝子アッセイを用いた測定キットを取り揃えています。

INDIGO社では、核内受容体レポーターアッセイの受託サービスも行っておりますので、化合物数やターゲット数に応じてキットか受託サービスをお選びいただけます。受託サービスにつきましては、下記のページをご参照ください。

原理

INDIGO社の核内受容体ルシフェラーゼレポーターアッセイでは、核内受容体の種類により、1) 全長の核内受容体を導入したアッセイ系と、2) 酵母の転写因子Gal4を用いたハイブリッド型核内受容体を導入したアッセイ系の2種類を構築しています。

全長核内受容体
1) 全長核内受容体
ハイブリッド型核内受容体
2) ハイブリッド型核内受容体

特長

  • 凍結細胞の長期保存と輸送のために開発した独自のCryoMite™技術により、融解後の細胞は、>95%の高い生存率を有します。
  • 優れたS/B 比、Z’値を示すレポーター細胞を構築しており、アゴニストやインバースアゴニスト、アンタゴニストの探索に最適です(Figure1)。
  • 目的に合わせてパネル型のアッセイキットや異種の核内受容体もお選びいただけます(Figure2)。
  • CYPや薬物応答性の調節機構として知られるCARやPXRなど幅広い核内受容体に対応しています(Figure3)。

結果例

RARγレポーターアッセイのA)アゴニスト、B)アンタゴニスト濃度依存曲線
Figure1. RARγレポーターアッセイのA)アゴニスト、B)アンタゴニスト濃度依存曲線
A)〜C)ヒトPPARパネルキットを用いたPPARα/δ/γそれぞれのアゴニスト濃度依存曲線およびD)マウス/ラットPPARγのアゴニスト濃度依存曲線
Figure2. A)〜C)ヒトPPARパネルキットを用いたPPARα/δ/γそれぞれのアゴニスト濃度依存曲線およびD)マウス/ラットPPARγのアゴニスト濃度依存曲線
A)CAR3およびB)PXRのアゴニスト濃度依存曲線
Figure3. A)CAR3およびB)PXRのアゴニスト濃度依存曲線
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ターゲットリスト

1×96-well、3×32-well、1×384-wellフォーマット用のサイズを提供しています。また、10×96-wellおよび10×384-wellのバルクサイズも提供可能です。

ヒト核内受容体

グループ ターゲット 核内受容体 NRNCシンボル コントロール化合物
Thyroid hormone
receptor
TRα ハイブリッド NR1A1 TriIodo-Thyronine
TRβ ハイブリッド NR1A2 TriIodo-Thyronine
Retinoic acid
receptor
RARα ハイブリッド NR1B1 9-cis-Retinoic Acid
(9cis-RA)
RARβ ハイブリッド NR1B2 all trans-Retinoic
Acid (ATRA)
RARγ ハイブリッド NR1B3 all trans-Retinoic
Acid (ATRA)
Peroxisome
proliferator-activated
receptor
PPARα ハイブリッド NR1C1 GW590735
PPARβ/δ ハイブリッド NR1C2 GW0742
PPARγ ハイブリッド NR1C3 Rosiglitazone
RAR-related orphan
receptor
RORγ * ハイブリッド NR1F3 Ursolic Acid **
Liver X receptor-like LXRα ハイブリッド NR1H3 TO901317
LXRβ ハイブリッド NR1H2 TO901317
FXR ハイブリッド NR1H4 GW4064
Vitamin D
receptor-like
VDR ハイブリッド NR1I1 Calcitriol
PXR ハイブリッド NR1I2 rifampicin
CAR1 ハイブリッド NR1I3i1 PK11195 **
CAR3 ハイブリッド NR1I3i3 CITCO
Retinoid X receptor RXRα ハイブリッド NR2B1 9-cis-Retinoic Acid
(9cis-RA)
RXRβ ハイブリッド NR2B2 9-cis-Retinoic Acid
(9cis-RA)
RXRγ ハイブリッド NR2B3 9-cis-Retinoic Acid
(9cis-RA)
Estrogen receptor ERα 全長 NR3A1 17β-Estradiol
ERβ 全長 NR3A2 17β-Estradiol
Estrogen related
receptor
ERRα * ハイブリッド NR3B1 XCT790 **
ERRγ ハイブリッド NR3B3 4 OH-Tamoxifen **
3-Ketosteroid
receptors
GR 全長 NR3C1 Dexamethasone
MR 全長 NR3C2 Aldosterone
PR 全長 NR3C3 Progesterone
AR 全長 NR3C4 6α17b-Estradiol-Fluoro
Testosterone

* :1x384プレートタイプの取り扱いについてはお問合せください。

** :核内受容体が常時活性状態のため、コントロールにインバースアゴニストを用います。

動物種核内受容体

グループ ターゲット 核内受容体 NRNC
シンボル
動物種
Peroxisome
proliferator-activated
receptor
PPARα ハイブリッド NR1C1 mouse
PPARα ハイブリッド NR1C1 rat
PPARβ/δ ハイブリッド NR1C2 mouse
PPARβ/δ ハイブリッド NR1C2 rat
PPARγ ハイブリッド NR1C3 mouse/rat
Vitamin D
receptor-like
PXR ハイブリッド NR1I2 rat

パネル型ヒト核内受容体

2〜3種類のターゲットを1×96-wellフォーマットでアッセイします。

パネル ターゲット Well数 x ターゲット数
ER-Panel ERα, ERβ 48 x 2
LXR-Panel LXRa, LXRb 48 x 2
PPAR-Panel PPARα, PPARβ/δ, PPARγ 32 x 3
RAR-Panel RARα, RARβ, RARγ 32 x 3
RXR-Panel RXRα, RXRβ, RXRγ 32 x 3

その他のターゲット

ターゲット 略名 アッセイ系
Aryl Hydrocarbon Receptor AhR 全長
Nuclear Factor (erythroid-derived 2)-like 2 Nrf2 全長
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キット構成

キット構成
  • レポーター細胞*
  • 細胞解凍培地 1 (CRM)
  • 化合物スクリーニング培地 2 (CSM)
  • コントロール化合物
  • 検出バッファーおよび基質
  • 96ウェルプレート**
* 細胞増殖を止めた使い切りの細胞株です。パネル製品には2〜3種類の細胞が含まれています。
** 3×32-wellのセパレートタイプ、1×384-well フォーマットタイプもございます。

アッセイ方法

融解、播種、添加、測定の簡単な操作で、約24時間で結果が得られます。

※播種後の細胞密度の偏りや被験化合物による生細胞率の変動についての解析は、生細胞定量(LCMアッセイ)キットを用いて評価することができます。LCMアッセイキットについては、下記の関連ページよりご覧いただけます。

アッセイ方法
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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