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レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体アッセイキット核内受容体レポーターアッセイキット
INDIGO社：レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体アッセイキット

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メーカー名：INDIGO Biosciences, Inc.

背景

原理
特長
ターゲットリスト
キット構成

核内受容体は、ligand-inducibleな転写因子の一種で、癌や糖尿病の他、薬物代謝や薬物毒性、その他様々な疾患に重要な役割を果たすため、その多くが創薬のターゲットとなっています。

INDIGO社は、様々な核内受容体に対して、細胞ベースのレポーター遺伝子アッセイを用いた測定キットを取り揃えています。

INDIGO社では、核内受容体レポーターアッセイの受託サービスも行っておりますので、化合物数やターゲット数に応じてキットか受託サービスをお選びいただけます。受託サービスにつきましては、下記のページをご参照ください。

核内受容体プロファイリングサービス

原理

INDIGO社の核内受容体ルシフェラーゼレポーターアッセイでは、核内受容体の種類により、１）全長の核内受容体を導入したアッセイ系と、２）酵母の転写因子Gal4を用いたハイブリッド型核内受容体を導入したアッセイ系の2種類を構築しています。

１）全長核内受容体

２）ハイブリッド型核内受容体

特長

凍結細胞の長期保存と輸送のために開発した独自のCryoMite™技術により、融解後の細胞は、>95%の高い生存率を有します。
優れたS/B 比、Z’値を示すレポーター細胞を構築しており、アゴニストやインバースアゴニスト、アンタゴニストの探索に最適です（Figure1）。
目的に合わせてパネル型のアッセイキットや異種の核内受容体もお選びいただけます（Figure2）。
CYPや薬物応答性の調節機構として知られるCARやPXRなど幅広い核内受容体に対応しています（Figure3）。

結果例

Figure1. RARγレポーターアッセイのA)アゴニスト、B)アンタゴニスト濃度依存曲線

Figure2. A)～C)ヒトPPARパネルキットを用いたPPARα/δ/γそれぞれのアゴニスト濃度依存曲線およびD)マウス/ラットPPARγのアゴニスト濃度依存曲線

Figure3. A)CAR3およびB)PXRのアゴニスト濃度依存曲線

ターゲットリスト

1×96-well、3×32-well、1×384-wellフォーマット用のサイズを提供しています。また、10×96-wellおよび10×384-wellのバルクサイズも提供可能です。

ヒト核内受容体

グループ	ターゲット	核内受容体	NRNCシンボル	コントロール化合物
Thyroid hormone receptor	TRα	ハイブリッド	NR1A1	TriIodo-Thyronine
Thyroid hormone receptor	TRβ	ハイブリッド	NR1A2	TriIodo-Thyronine
Retinoic acid receptor	RARα	ハイブリッド	NR1B1	9-cis-Retinoic Acid (9cis-RA)
	RARβ	ハイブリッド	NR1B2	all trans-Retinoic Acid (ATRA)
	RARγ	ハイブリッド	NR1B3	all trans-Retinoic Acid (ATRA)
Peroxisome proliferator-activated receptor	PPARα	ハイブリッド	NR1C1	GW590735
	PPARβ/δ	ハイブリッド	NR1C2	GW0742
	PPARγ	ハイブリッド	NR1C3	Rosiglitazone
RAR-related orphan receptor	RORγ *	ハイブリッド	NR1F3	Ursolic Acid **
Liver X receptor-like	LXRα	ハイブリッド	NR1H3	TO901317
	LXRβ	ハイブリッド	NR1H2	TO901317
	FXR	ハイブリッド	NR1H4	GW4064
Vitamin D receptor-like	VDR	ハイブリッド	NR1I1	Calcitriol
	PXR	ハイブリッド	NR1I2	rifampicin
	CAR1	ハイブリッド	NR1I3i1	PK11195 **
	CAR3	ハイブリッド	NR1I3i3	CITCO
Retinoid X receptor	RXRα	ハイブリッド	NR2B1	9-cis-Retinoic Acid (9cis-RA)
	RXRβ	ハイブリッド	NR2B2	9-cis-Retinoic Acid (9cis-RA)
	RXRγ	ハイブリッド	NR2B3	9-cis-Retinoic Acid (9cis-RA)
Estrogen receptor	ERα	全長	NR3A1	17β-Estradiol
Estrogen receptor	ERβ	全長	NR3A2	17β-Estradiol
Estrogen related receptor	ERRα *	ハイブリッド	NR3B1	XCT790 **
Estrogen related receptor	ERRγ	ハイブリッド	NR3B3	4 OH-Tamoxifen **
3-Ketosteroid receptors	GR	全長	NR3C1	Dexamethasone
	MR	全長	NR3C2	Aldosterone
	PR	全長	NR3C3	Progesterone
	AR	全長	NR3C4	6α17b-Estradiol-Fluoro Testosterone

*　：1ｘ384プレートタイプの取り扱いについてはお問合せください。

** ：核内受容体が常時活性状態のため、コントロールにインバースアゴニストを用います。

動物種核内受容体

グループ	ターゲット	核内受容体	NRNC シンボル	動物種
Peroxisome proliferator-activated receptor	PPARα	ハイブリッド	NR1C1	mouse
	PPARα	ハイブリッド	NR1C1	rat
	PPARβ/δ	ハイブリッド	NR1C2	mouse
	PPARβ/δ	ハイブリッド	NR1C2	rat
	PPARγ	ハイブリッド	NR1C3	mouse/rat
Vitamin D receptor-like	PXR	ハイブリッド	NR1I2	rat

パネル型ヒト核内受容体

２～３種類のターゲットを1×96-wellフォーマットでアッセイします。

パネル	ターゲット	Well数 x ターゲット数
ER-Panel	ERα, ERβ	48 x 2
LXR-Panel	LXRa, LXRb	48 x 2
PPAR-Panel	PPARα, PPARβ/δ, PPARγ	32 x 3
RAR-Panel	RARα, RARβ, RARγ	32 x 3
RXR-Panel	RXRα, RXRβ, RXRγ	32 x 3