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レポーター遺伝子による細胞ベースの核内受容体アッセイキット核内受容体レポーターアッセイキット

メーカー名：INDIGO Biosciences, Inc.

背景

原理
特長
ターゲットリスト
キット構成

核内受容体は、ligand-inducibleな転写因子の一種で、癌や糖尿病の他、薬物代謝や薬物毒性、その他様々な疾患に重要な役割を果たすため、その多くが創薬のターゲットとなっています。

INDIGO社は、様々な核内受容体に対して、細胞ベースのレポーター遺伝子アッセイを用いた測定キットを取り揃えています。

INDIGO社では、核内受容体レポーターアッセイの受託サービスも行っておりますので、化合物数やターゲット数に応じてキットか受託サービスをお選びいただけます。受託サービスにつきましては、下記のページをご参照ください。

核内受容体プロファイリングサービス

原理

INDIGO社の核内受容体ルシフェラーゼレポーターアッセイでは、核内受容体の種類により、１）全長の核内受容体を導入したアッセイ系と、２）酵母の転写因子Gal4を用いたハイブリッド型核内受容体を導入したアッセイ系の2種類を構築しています。

１）全長核内受容体

２）ハイブリッド型核内受容体

特長

凍結細胞の長期保存と輸送のために開発した独自のCryoMite™技術により、融解後の細胞は、>95%の高い生存率を有します。
優れたS/B 比、Z’値を示すレポーター細胞を構築しており、アゴニストやインバースアゴニスト、アンタゴニストの探索に最適です（Figure1）。
目的に合わせてパネル型のアッセイキットや異種の核内受容体もお選びいただけます（Figure2）。
CYPや薬物応答性の調節機構として知られるCARやPXRなど幅広い核内受容体に対応しています（Figure3）。

結果例

Figure1. RARγレポーターアッセイのA)アゴニスト、B)アンタゴニスト濃度依存曲線

Figure2. A)～C)ヒトPPARパネルキットを用いたPPARα/δ/γそれぞれのアゴニスト濃度依存曲線およびD)マウス/ラットPPARγのアゴニスト濃度依存曲線

Figure3. A)CAR3およびB)PXRのアゴニスト濃度依存曲線

ターゲットリスト

1×96-well、3×32-well、1×384-well フォーマットの3サイズを提供しています。

核内受容体

ターゲット		Format	動物種
ターゲット		Format	ヒト	マウス	ラット	その他
TRα	Thyroid Hormone Receptor Alpha	1 x 96	IB01001
		3 x 32	IB01001-32
		1 x 384	IB01002
TRβ	Thyroid Hormone Receptor Beta	1 x 96	IB01101			Zebrafish (Z01101, Z01101-32)
		3 x 32	IB01101-32
		1 x 384	IB01102
RARα	Retinoic Acid Receptor Alpha	1 x 96	IB02201			Zebrafish (Z02201, Z02201-32)
		3 x 32	IB02201-32
		1 x 384	IB02202
RARβ	Retinoic Acid Receptor Beta	1 x 96	IB02101
		3 x 32	IB02101-32
		1 x 384	IB02102
RARγ	Retinoic Acid Receptor Gamma	1 x 96	IB02001
		3 x 32	IB02001-32
		1 x 384	IB02002
PPARα	Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Alpha	1 x 96	IB00111	M00111	R00111	Cyn Monkey (C00111, C00111-32), Dog (D00111, D00111-32)
		3 x 32	IB00111-32	M00111-32	R00111-32
		1 x 384	IB00112
PPARβ/δ	Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Delta	1 x 96	IB00121	M00121	R00121	Cyn Monkey (C00121, C00121-32), Dog (D00121, D00121-32), Rabbit (RB00121, RB00121-32)
		3 x 32	IB00121-32	M00121-32	R00121-32
		1 x 384	IB00122
PPARγ	Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma	1 x 96	IB00101	MR00101 [Rodent ortholog]		Cyn Monkey (C00101, C00101-32), Zebrafish (Z00101, Z00101-32)
		3 x 32	IB00101-32	MR00101-32 [Rodent ortholog]
		1 x 384	IB00102
RORα	RAR-related Orphan Receptor Alpha	1 x 96	IB04011
		3 x 32	IB04011-32
		1 x 384	IB04012
RORγ	RAR-related Orphan Receptor Gamma	1 x 96	IB04001	M04001	R04001
		3 x 32	IB04001-32	M04001-32	R04001-32
		1 x 384	IB04002
LXRα	Liver X Receptor Alpha	1 x 96	IB00311	M00311	R00311	Dog (D00311)
		3 x 32	IB00311-32	M00311-32	R00311-32
		1 x 384	IB00312
LXRβ	Liver X Receptor Beta	1 x 96	IB00301	M00301	R00301	Dog (D00301)
		3 x 32	IB00301-32	M00301-32	R00301-32
		1 x 384	IB00302
FXR	Farnesoid X Receptor	1 x 96	IB00601	M00601	R00601	Cyn Monkey (C00601, C00601-32), Dog (D00601, D00601-32)
		3 x 32	IB00601-32	M00601-32	R00601-32
		1 x 384	IB00602
VDR	Vitamin D Receptor	1 x 96	IB00701
		3 x 32	IB00701-32
		1 x 384	IB00702
PXR	Pregnane X Receptor	1 x 96	IB07001	M07001	R07001	Cyn Monkey (C07001, C07001-32), Dog (D07001, D07001-32)
		3 x 32	IB07001-32	M07001-32	R07001-32
		1 x 384	IB07002
CAR2	Constitutive Androstande Receptor-2	1 x 96	IB00921
		3 x 32	IB00921-32
		1 x 384	IB00922
CAR3	Constitutive Androstande Receptor-3	1 x 96	IB00901
		3 x 32	IB00901-32
		1 x 384	IB00902
CAR (Mouse)	Constitutive Androstane Receptor	1 x 96		M00901
CAR (Mouse)	Constitutive Androstane Receptor	3 x 32		M00901-32
RXRα	Retinoid X Receptor Alpha	1 x 96	IB00801
		3 x 32	IB00801-32
		1 x 384	IB00802
RXRβ	Retinoid X Receptor Beta	1 x 96	IB00811
		3 x 32	IB00811-32
		1 x 384	IB00812
RXRγ	Retinoid X Receptor Gamma	1 x 96	IB00821
		3 x 32	IB00821-32
		1 x 384	IB00822
ERα	Retinoid X Receptor Gamma	1 x 96	IB00401		R00401	Zebrafish (Z00401, Z00401-32)
		3 x 32	IB00401-32		R00401-32
		1 x 384	IB00402
ERβ	Estrogen Receptor Alpha	1 x 96	IB00411		R00411
		3 x 32	IB00411-32		R00411-32
		1 x 384	IB00412
ERRα	Estrogen-related Receptor Alpha	1 x 96	IB08001
		3 x 32	IB08001-32
		1 x 384	IB08002
ERRβ	Estrogen-related Receptor Beta	1 x 96	IB08011
		3 x 32	IB08011-32
		1 x 384	IB08012
ERRγ	Estrogen-related Receptor Gamma	1 x 96	IB08021
		3 x 32	IB08021-32
		1 x 384	IB08022
GR	Glucocorticoid Receptor	1 x 96	IB00201	M00201	R00201	Dog (D00201, D00201-32), Zebrafish (Z00201, Z00201-32)
		3 x 32	IB00201-32	M00201-32	R00201-32
		1 x 384	IB00202
MR	Mineralocorticoid Receptor	1 x 96	IB00501	M00501	R00501	Dog (D00501, D00501-32)
		3 x 32	IB00501-32		R00501-32
		1 x 384	IB00502
PR	Progesterone Receptor	1 x 96	IB05001		R05001	Cyn Monkey (C05001, C05001-32), Dog (D05001, D05001-32), Pig (PG05001, PG05001-32), Rabbit (RB05001, RB05001-32)
		3 x 32	IB05001-32		R05001-32
		1 x 384	IB05002
AR	Androgen Receptor	1 x 96	IB03001		R03001	Dog (D03001, D03001-32), Zebrafish (Z03001, Z03001-32)
		3 x 32	IB03001-32		R03001-32
		1 x 384	IB03002
HNF4α	Hepatocyte Nuclear Factor 4 alpha	1 x 96	IB36001
HNF4α	Hepatocyte Nuclear Factor 4 alpha	1 x 384	IB36002

※ 表中の番号は、各アッセイキットの品番です。

パネル型キット（ヒト）

２～３種類のターゲットを1×96-wellフォーマットで提供しています。

パネル	ターゲット	ターゲット数×Well数	品番
PPAR-Panel	PPARα, PPARδ, PPARγ	3 x 32	IB00131-32P
LXR-Panel	LXRα, LXRβ	2 x 48	IB00321-48P
ER-Panel	ERα, Erβ	2 x 48	IB00421-48P
RXR-Panel	RXRα, RXRβ, RXRγ	3 x 32	IB00831-32P
TR-Panel	TRα, TRβ	2 x 48	IB01201-48P
RAR-Panel	RARα, RARβ, RARγ	3 x 32	IB02301-32P

その他のターゲット

ターゲット		Format	動物種
ターゲット		Format	ヒト	マウス	ラット	その他
AhR	Aryl Hydrocarbon Receptor	1 x 96	IB06001	M06001	R06001	Zebrafish (Z06001, Z06001-32)
		3 x 32	IB06001-32	M06001-32	R06001-32
		1 x 384	IB06002
Nrf2	Nuclear Factor (erythroid-derived 2)-like 2	1 x 96	IB10001
Nrf2	Nuclear Factor (erythroid-derived 2)-like 2	3 x 32	IB10001-32
NF-κB	Nuclear Factor kappa-light-chain enhancer of activated B cells	1 x 96	IB09001
NF-κB		3 x 32	IB09001-32
AP-1	Activator Protein-1	1 x 96	IB24001
AP-1	Activator Protein-1	3 x 32	IB24001-32