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薬理学的なPKA阻害:すべてが見掛けの作用ではない可能性

Pharmacological PKA Inhibition: All May Not Be What It Seems

Reviews

Sci. Signal., 3 June 2008 Vol. 1, Issue 22, p. re4
[DOI: 10.1126/scisignal.122re4]

Andrew J. Murray*

School of Medical Sciences, College of Life Sciences and Medicine, Institute of Medical Sciences, University of Aberdeen, Foresterhill, Aberdeen AB25 2ZD, UK.
*Corresponding author. E-mail, a.j.murray@abdn.ac.uk

要約 : 環状アデノシン一リン酸依存性プロテインキナーゼ[プロテインキナーゼA(PKA)]を介するシグナル伝達は、シグナル伝達研究の中で重要かつ広く研究されている領域である。このシグナル伝達経路は、薬理学的PKA阻害剤のH89およびKT5720を用いて研究されていることが多い。これら両化合物は、PKA触媒サブユニットのアデノシン三リン酸部位での競合阻害を介してPKAの作用を阻害すると考えられている。最近、多数の研究により、PKAへの作用とは無関係なH89とKT5720の作用が同定された。これらの非特異的作用は広範囲に及んでおり、他のプロテインキナーゼやシグナル伝達分子に対するものや、転写のような細胞の基本機能に対するものが含まれている。本稿では、H89とKT5720の非特異的作用について要約し、他のPKA阻害剤の作用と比較する。

A. J. Murray, Pharmacological PKA Inhibition: All May Not Be What It Seems. Sci. Signal. 1, re4 (2008).

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