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肥満に関連する受容体のパネル試験および糖尿病のマウス・ラットモデル試験 Eurofins社糖尿病・肥満症関連アッセイサービス

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メーカー名：Eurofins DiscoverX Corporation

糖尿病の患者数は年々増加しており、その規模は日本国内だけでも1,000万人にのぼるとされています。そのため国内外で糖尿病治療薬の研究開発が精力的に進められており、近年ではGIP/GLP-1受容体作動薬など新しいタイプの医薬品も承認されています。
Eurofins社では肥満に関連する受容体をまとめて評価可能なパネルサービスから、1型もしくは2型糖尿病、肥満症を発症するマウス・ラットモデルのアッセイサービスまで取り扱っており、糖尿病の初期研究をvitroとvivoの両面でサポートしております。

肥満症関連のターゲットパネルサービス：obesityLITE Panel

ターゲットとデータ例

obesityLITE Panelでの既知薬剤の評価データ (クリックで展開)

ターゲット	アッセイモード	リードアウト	化合物とその活性 (値はEC50もしくはIC50 (nM))
ターゲット	アッセイモード	リードアウト	Semaglutide	Retatrutide	Tirzepatide
GLP1R	Agonist	cAMP	0.037	2	0.017
GLP1R	Agonist	β-Arrestin	94	77	-
GIPR	Agonist	cAMP	-	0.016	0.013
GIPR	Agonist	β-Arrestin	-	29	31
GCGR	Agonist	cAMP	-	0.036	-
GCGR	Agonist	β-Arrestin	-	68	-
MC4R	Agonist	cAMP	-	-	-
MC4R	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
NPY2R	Agonist	cAMP	-	-	-
NPY2R	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
NPY4R	Agonist	cAMP	-	-	-
NPY4R	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
CALCR	Agonist	cAMP	-	-	-
CALCR	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
CALCR(RAMP3)	Agonist	cAMP	-	-	-
CALCR(RAMP3)	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
CCKAR	Agonist	Calcium	-	-	-
CCKAR	Agonist	β-Arrestin	-	-	-
GHSR	Antagonist	Calcium	-	-	-
GHSR	Antagonist	β-Arrestin	-	-	-
HCRTR1	Antagonist	Calcium	-	-	-
HCRTR1	Antagonist	β-Arrestin	-	-	-
HCRTR2	Antagonist	Calcium	-	-	-
HCRTR2	Antagonist	β-Arrestin	-	-	-
LEPR	Agonist	Receptor Dimerization	-	-	-

表：obesityLITE Panelに含まれるターゲット、アッセイ系および既知薬剤の評価データ
糖尿病もしくは肥満症の治療薬をobesityLITE Panelで評価したところ、オンターゲットとして報告されている受容体に対し特異的な活性が確認された。

パネルに含まれるターゲットは個別の試験にも対応しております。また、パネルにないターゲットについてもカスタムで対応可能です。詳細はページ下部の創薬・受託サービス部までお問い合わせください。

糖尿病・肥満モデル動物アッセイサービス

対応可能なモデル

1型糖尿病：ストレプトゾトシン誘導モデル (マウスおよびラット)
2型糖尿病：db/dbマウス、KK-Ayマウス、ズッカー糖尿病肥満ラット
肥満症：高脂肪食誘導モデル (マウスおよびラット)

評価可能な項目

体重、脂肪重量
血中濃度（総コレステロール、トリグリセリド、LDL）
体組成分析
グルコース耐性、インスリン耐性
全血球計算（血算）

データ例

図1：糖尿病モデルマウスの評価事例
左図：ストレプトゾトシン誘導性1型糖尿病のマウスモデル。インスリン投与により血中グルコース濃度の低下が確認された。
右図：2型糖尿病モデルであるdb/dbマウスモデル。2型糖尿病治療薬であるメトフォルミン投与により血中グルコース濃度が低下した。

図2：高脂肪食マウスモデルのデータ
上図：高脂肪食投与による体重の増加と、肥満の治療薬であるOrlistatによる体重増加の抑制が確認された。
下図：高脂肪食マウスモデルにおける各種血中パラメータの評価データ。左から順に総コレステロール、トリグリセリド、LDLコレステロールを測定しており、特に総コレステロール量はOrlistatにより増加が抑制された。