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最大447種のキナーゼを対象に、阻害剤の活性・選択性を短期間で高精度に評価 KinaseProfiler™　活性ベースキナーゼプロファイリングサービス

メーカー名：Eurofins DiscoverX Corporation

KinaseProfiler™ は、創薬研究におけるキナーゼ阻害剤の活性・選択性を高精度に評価するプロファイリングサービスです。放射性同位体標識ATPを用いたリン酸化活性の測定により、最大447種のキナーゼを網羅的に評価します。短納期で再現性の高いデータを提供し、構造活性相関（SAR）解析やオフターゲット評価を効率的にサポートします。TREEspot™によるキノームマップ表示にも対応しており、阻害プロファイルや選択性の傾向を直感的に把握できます。

特長

創薬ターゲットとして重要な447種のキナーゼをカバー
放射性同位体ATPを用いたリン酸化活性評価
標準化プロトコルによる高い再現性とデータ品質(偽陽性/陰性率1％未満)
ATP濃度選択可能：10 µM, Km, 1 mM
短納期（平均納期：サンプル到着後、約2週間）
TREEspot™によるキノームマップ表示（オプション）

原理

図 1. アッセイ原理 (Radiometric assay)
放射性リン酸（[γ-32P]ATP）で標識された ATP を用い、リン酸化された基質を放射活性として定量。
生成物は負電荷フィルター上に捕捉され、未反応 ATP を除去後に放射活性を測定する。

対象キナーゼリスト

KinaseProfiler™で解析可能なターゲットリストは ➤こちら

図2. KinaseProfiler™キナーゼ対象範囲
KinaseProfiler™はAGC、CAMK、CMGC、TK など主要キナーゼファミリーに加え、43種類以上の臨床関連変異体を含む447種のキナーゼを評価対象とし、広範なキナーゼ群に対する阻害特性の確認が可能。

高い再現性・データ品質

図3. 430種類以上のキナーゼを対象とした再現性および感度の検証例
左図：DMSOコントロールを用いた評価結果。活性は100%付近に集中しており、バックグラウンドノイズが低く、偽陽性が極めて少ないことが確認された。
右図：Staurosporine（10 µM）を用いた検証結果。全キノームにわたる阻害を安定して検出しており、偽陰性の発生がほぼない高い感度が示された。

データ例

図4. Ablおよび臨床関連変異体に対する阻害剤プロファイル
7種類の化合物を1µMと10µMの2濃度で評価し、Ablキナーゼファミリーの野生型（WT）および変異体（h＝ヒト、m＝マウス）に対する活性を測定した。データはDMSOコントロールに対するキナーゼ活性の阻害率として示している。

TREEspot™：キノームマッピングによるデータ可視化

TREEspot™ は、キナーゼ間の系統関係を示す樹状図に阻害データを重ねて表示することで、阻害パターンや選択性の傾向を視覚的に確認できるツール。これにより、阻害活性の分布やファミリー間での作用傾向を、系統的な配置に基づいて確認できる。

KinaseProfiler™ 受託プロファイリングサービス一覧表

パネル試験

Panel	対象キナーゼ数	ATP 濃度	試験濃度数	平均試験期間
Full Kinase Panels	447	10µM, Km	1-9	約 1-2 週間
Full Human Kinase Panels	430	10µM, Km	1-9	約 1-2 週間
Full Human WT Kinase Panels	390	10µM, Km	1-9	約 1-2 週間
Diversity Kinase Panels	58	10µM, Km	1-9	約 1-2 週間