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記事ID : 33908
研究用

薬物代謝酵素活性を高発現しているヒト肝細胞
Rep-HepG2細胞

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Rep-HepG2細胞はヒト肝芽腫由来のHepG2細胞をDNAメチル化阻害剤でエピゲノム処理を行い得られた細胞で、CYP3A4をはじめとする薬物代謝酵素活性(第Ⅰ相、第Ⅱ相反応)を全体的に高発現しているのが特徴です。

細胞の取扱いもしやすく、凍結細胞を播種してから4〜5日後より試験に使用することができます。また、長期間の培養を行うことも可能です。HepG2をはじめとする従来の肝がん由来細胞株や、ヒト初代肝細胞の代替細胞として、薬物動態研究などにご使用ください。

※本製品は、国立がん研究センター研究所分子細胞治療研究分野 Luc Gailhouste 先生に技術指導頂き開発した製品です。

背景

ヒト肝細胞は、薬物動態研究にとって必須の実験ツールの一つです。しかしながら、肝機能を高発現しているヒト初代肝細胞は、通常の培養法では増殖することがなく、薬物代謝機能を含めた肝機能は培養期間中に急激に低下していくことが知られています。さらに、ヒト初代肝細胞の入手経路は限られているため高価になりやすく、創薬研究での使用が制限されているのが現状です。

一方で入手のしやすさなどから広く使われているHepG2細胞株をはじめとする肝がん由来細胞株は、その代謝活性が低い点等が問題となっています。これらの問題点を解決するために、新規の細胞培養法の工夫や増殖可能な初代ヒト肝細胞の代替肝細胞の創生が検討されています。

本製品は肝がん由来細胞でありながら、肝細胞の主要な機能である薬物代謝酵素活性(第Ⅰ相、第Ⅱ相反応)を高発現しており、基礎研究や薬物スクリーニング研究用のヒト肝細胞モデルとして期待されています。

製品の使用イメージ

Rep-HepG2細胞の使用イメージをあらわした図
Rep-HepG2細胞の位相差顕微鏡画像
Rep-HepG2細胞の位相差顕微鏡画像
(培養4日目)

Rep-HepG2細胞の薬物代謝酵素活性(第Ⅰ相、第Ⅱ相反応)

培養4日目の本製品(Rep-HepG2細胞)、HepG2細胞および培養5日目のヒト初代肝細胞に、それぞれカクテルプローブ基質を培地中に添加して37℃インキュベータで1時間インキュベートした後に、その代謝物を回収してLC-MS/MSで解析し、薬物代謝酵素活性(第I相反応:CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 3A、および第II相反応:UGT, SULT)を測定しました。

  • 第Ⅰ相反応:シトクロムP450(CYP)による酸化・還元反応など
  • 第Ⅱ相反応:グルクロン酸、硫酸、グリシンなどの抱合反応

Rep-HepG2細胞の薬物代謝酵素活性

※日本薬科大学・臨床薬剤学分野教授 山田 泰弘先生によって測定いただいたデータです。

Rep-HepG2細胞(培養4日目)およびHepG2細胞の酵素活性比をあわらしたグラフ

図1. ヒト初代肝細胞の薬物代謝酵素活性を1とした場合の、Rep-HepG2細胞(培養4日目)およびHepG2細胞の酵素活性比

薬物代謝酵素 CYP
1A2
CYP
2B6
CYP
2C9
CYP
2C19
CYP
2D6
CYP
3A
UGT SULT
酵素活性値
(pmol/hr/105 cells)
1.47〜1.92 0.036〜0.045 1.46〜6.81 0.06〜0.09 0.21〜0.49 42.2〜89.1 191〜624 14.6〜26.1

表1. Rep-HepG2(培養1〜7日目)の薬物代謝酵素活性測定値

参考文献
  1. Luc Gailhouste, Lee Chuen Liew, Ken Yasukawa, et al. Epigenetic Reprogramming of Human Hepatoma Cells: A Low-Cost Option for Drug Metabolism Assessment. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2018 Mar; 5(3): 454-457.e1.

Rep-HepG2 細胞

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Rep-HepG2 cells new PMC REP-HEPG2C 1 VIAL
[3×10^6 cells/vial]
¥45,000
Reprogrammed HepG2 cells詳細データ PMC R-HEPG2C 1 VIAL
[3x10^6 cells]
PMC社
REPHEPG2C
1 を参照
  • Rep-HepG2 cells (品番:REP-HEPG2C)はReprogrammed HepG2 cells (品番:R-HEPG2C)の後継製品です。
    従来品と比較して高い薬物代謝酵素活性が確認されています。
  • 本製品は、専用培地とセットでご使用ください。
  • 本製品は【継代不可】です。

【ご注意】
本商品のご注文には、専用の申込みフォームが必要です。
申込みフォーム  商品 購入申込書 Excel

Rep-HepG2 細胞専用培地

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Rep-HepG2 cells Maintenance Medium new PMC REP-HEPG2M 125 ML
¥11,000
Reprogrammed HepG2 maintenance medium詳細データ PMC R-HEPG2M 125 ML
PMC社
REPHEPG2C
1 を参照
  • 成分調製を行った、血清入り培地です。サプリメントの添加は用事調製です。

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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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