
Gタンパク質結合受容体(GPCR)は、ヒトの場合1,000種類近く報告されている7回膜貫通型受容体であり、創薬において重要なターゲットとされています。
GPCRからの刺激は共役するGタンパク質下流のシグナル伝達を経てcAMPまたはカルシウムの細胞質内濃度を変動させるため、GPCRシグナルを制御するリード化合物の評価にはcAMPおよびカルシウム(セカンドメッセンジャー)の濃度変動を指標とする手法が広く用いられています。そのため、GPCRを安定発現した細胞株は、特定のGPCR活性を制御するリード化合物の評価において有用なツールとなります。

DiscoverX社は、セカンドメッセンジャーによるGPCR活性評価に適した細胞株を130種類以上取り揃えており、アレスチンのリクルートメントを利用した既知GPCRおよびオーファンGPCR活性評価用細胞株、GPCR 内在化を指標とした機能的な活性評価に適した細胞株を合わせると、490種類以上のGPCR研究用の細胞株を提供しています。
cAMP測定用キットおよびカルシウム測定用のキット、本細胞株とcAMP測定用の試薬をまとめたeasy-to-useのアッセイキット(cAMP Hunter® eXpressキット)も販売していますので、下部の関連ページをご参照ください。
また、本細胞株を用いた受託サービスやセカンドメッセンジャー以外のGPCR機能評価用の細胞・アッセイキットなどもございますので、研究の規模や目的に応じてご利用ください。