GPCR関連商品、サービス
GPCR創薬研究に有用な製品及びサービスをご紹介

コスモ・バイオでは、GPCR創薬研究に有用な製品・サービスを取り扱っております。

• タンソーバイオサイエンス社 GPCRプロファイリングサービス
• Eurofins DiscoverX社 GPCR評価用製品・サービス
• Calixar社 膜タンパク質作製サービス

タンソーバイオサイエンス社は、独自のレポーター細胞及びGαタンパク質を組み合わせることで、ヒト全GPCRに対する高感度な機能解析系を構築しました。本サービスは、幅広いGPCRに対するオンターゲット/オフターゲット探索、特定のGPCRに対するスクリーニングや最適化など、多様な目的でご利用頂けます。

特長

• 独自のレポーターアッセイ系により高感度、高いS/B比を実現（図5）
• オーファンGPCR含め、ヒト全GPCR313種（感覚受容体除く）をカバー
• 安価かつ短納期（サンプル受領後約2〜3週間で結果を送付）

データ例

図5. 既存アッセイ（左図：J Biol Chem. 1995;270:12846-50.）とタンソーバイオサイエンス社アッセイ（右図）の比較
AGTR1に対するタンソーバイオサイエンス社のアッセイは既存アッセイと比較して100倍近く高感度であり、高いS/B比も実現している。

図6. タンソーバイオサイエンス社のヒトリガンド既知GPCR 200種パネルアッセイの例
糖尿病開発薬TAK-875のFFAR1選択的なアゴニスト活性が見られ（左図）、濃度依存性も確認された（右図）。

Eurofins DiscoverX社では、GPCRに対するサンプルの活性評価用の製品・サービスを取り扱っております。他社にない豊富なアッセイ系、ご利用方法により、お客様の目的に沿ったご利用方法をご提案いたします。

特長

• β-Arresitnのリクルート、2nd messenger、内在化のアッセイに対応 (図7)
• 多様なアッセイ系によりバイアスリガンドの評価が可能
• 委託サービス、使い切りのキット、継代可能な細胞株を選択可能
• 標的GPCRのmembrane traffickingの評価に有用な独自のアッセイ系 (図8)

原理・データ例

図7 CHRM2に対するアッセイ間のデータ比較
同じGPCR、同じ化合物の組み合わせだが、アッセイ系により応答性に違いが見られた。

図8 PathHunter® Pharmacochaperone Trafficking Assaysの原理図

本アッセイは標的タンパク質のmembrane traffickingを、①核から細胞膜表面への移行　②細胞膜表面から初期エンドソームへの移行 の2つのポイントで評価可能です。タンパク質のミスフォールディングやmutationに対する分子シャペロンの薬剤探索及び評価に有用で、遺伝性疾患を中心とした疾患領域の研究にご利用頂けます。

詳細

• プロファイリングサービス
• パネルサービス
• β-Arrestin / 内在化アッセイ用細胞株
• β-Arrestin / 内在化アッセイ用キット
• cAMP / Caアッセイ用細胞株
• cAMP アッセイ用キット
• Pharmacochaperone Trafficking Assays

Calixar社では、独自の試薬による、膜タンパク質に特化したタンパク質作製サービスを承っております。変異導入やラベリング等無しの、よりnativeに近い状態で発現精製が可能です。

特長

• 独自の試薬を用いてnativeに近い状態の膜タンパク質を作製
• 精製タンパク質は多様なバリデーション項目で評価可能（ELISA, Radioligand Binding等）
• 約170種以上の豊富なタンパク質作成実績

データ例

図9 精製A2ARのバリデーションデータ例
A：ウエスタンブロットによりA2AR特異的なバンドが検出された。
B：A2ARに対するアゴニストとアンタゴニストの結合を放射性リガンドとの競合をベースに検出した。

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