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研究用

細胞内シグナル伝達におけるセカンドメッセンジャーの役割 特集:細胞内シグナル伝達

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細胞内シグナル伝達のイメージ

ファーストメッセンジャー(一次情報伝達物質)は、ホルモンまたは神経伝達物質などの細胞外シグナル伝達分子であり、細胞表面受容体に結合し、細胞内シグナル伝達経路を活性化します。これらの分子は細胞膜を物理的に通過できないため、細胞内でシグナルを伝達し増幅するために、セカンドメッセンジャーに依存しています。

セカンドメッセンジャー(二次情報伝達物質)は、多くのシグナル伝達パスウェイに関与する重要な細胞内分子です。これらは主に非タンパク質の低分子とイオンのことを指し、細胞表面受容体によって受け取られた細胞外シグナルを細胞質ゾル内の標的分子に中継します。一般的なセカンドメッセンジャーとして、カルシウム、サイクリックヌクレオチド、イノシトールトリスリン酸(IP3)およびジアシルグリセロール(DAG)が挙げられ(下表)、その重要な利点は、細胞表面で受け取ったシグナルを、細胞質や核内の細胞内標的分子に迅速に伝達・増幅する能力です。セカンドメッセンジャーの濃度は速やかな動態で制御されているので、その濃度が上昇し、効果がでるまでに非常に短時間になります。

表:主なセカンドメッセンジャー
セカンドメッセンジャー シグナル伝達パスウェイ 主な機能
カルシウム Phosphoinositol Pathway 細胞質ゾルのカルシウム濃度の増加は、筋収縮、エキソサイトーシス、Tリンパ球活性化、細胞接着およびアポトーシスなどの様々な応答を誘導。
サイクリックアデノシンモノリン酸(cAMP) cAMP or Adenylyl Cyclase Signaling Pathway タンパク質をリン酸化するcAMP依存性キナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)を活性化。遺伝子転写の調節。
サイクリックグアノシンモノリン酸(cAMP) cGMP Signaling Pathway タンパク質をリン酸化するcGMP依存性キナーゼであるプロテインキナーゼG(PKG)を活性化。
イノシトールトリスリン酸 (IP3) Phosphoinositol Pathway 小胞体上にあるカルシウムチャンネルに結合し、細胞質へのカルシウム放出のトリガー。
ジアシルグリセロール(DAG) Phosphoinositol Pathway タンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼであるプロテインキナーゼC(PKC)を活性化。

カルシウムは細胞の様々なイベントに関与し、その普遍性から、万能なセカンドメッセンジャーとして考えられています。筋収縮、エキソサイトーシス、神経伝達、遺伝子発現、受精、細胞増殖、アポトーシスおよび骨発達を含む重要な生理学的プロセスに必須です。

サイクリックアデノシンモノリン酸(cAMP)は多くのパスウェイで利用される重要なセカンドメッセンジャーです。多くの生物で細胞内情報伝達に利用され、cAMP依存性経路を輸送し、プロテインキナーゼの活性化やイオンチャネル調節に関与しています。cAMPはATPに由来し、膜貫通型受容体と共役する細胞膜結合型アデニル酸シクラーゼによって合成され、その活性化は一連のシグナル分子によって開始されます。これらの分子はGPCRなどの受容体と相互作用し、GPCRはアデニル酸シクラーゼ活性を開始させ、細胞内cAMP濃度を上昇させます。また、cAMPは特定の基質タンパク質のリン酸化を担うcAMP依存性プロテインキナーゼを活性化します。cAMP活性の測定は、受容体の活性化、特徴づけ、および受容体-リガンドの同定を評価する機能的アッセイに有用です。

PDE はセカンドメッセンジャー分子であるサイクリックヌクレオチド(cAMPとcGMP)を分解する酵素群です。これらは細胞内ドメイン内のサイクリックヌクレオチドシグナル伝達の局在、持続時間、振幅を調節しますので、PDEはこれらのセカンドメッセンジャー分子を介したシグナル伝達の重要な調節因子です。PDE酵素は、その独特な組織分布、構造的および機能的特性のため、しばしば薬理学的阻害のターゲットとなります。PDE阻害剤は、PDEによるそれらの分解の阻害により、cAMPまたはcGMPによって媒介される生理学的過程の効果を延長または増強することができます。PDE阻害薬は、肺動脈高血圧症、冠動脈性心疾患、認知症、うつ病、統合失調症などの研究分野で注目されています。

本特集では、セカンドメッセンジャーの解析や関連する研究用ツールについてご紹介いたします。

Cosmo Bio would like to acknowledge and thank AAT Bioquest, Inc. for providing intracellular signaling and second messenger information presented here.

カルシウム指示薬

カルシウムは、数多くのシグナル伝達経路に影響を及ぼすメッセンジャーで、神経伝達や細胞増殖、筋収縮など、重要な細胞のプロセスを調節します。カルシウムのシグナル伝達は、細胞内に貯蔵されたカルシウムイオンの放出、または細胞膜に存在するイオンチャネルを介した細胞外のカルシウムの流入によって活性化されます。カルシウムのモニタリングやGPCRを介するアゴニストの刺激およびアンタゴニストの阻害の薬理学的スクリーニングには、単一波長のカルシウム指示薬が広く使用されています。これらのカルシウム指示薬は、吸光度・蛍光波長のいずれかをシフトさせることなく、飽和カルシウム値での蛍光強度がカルシウム依存的に変化します。

AAT Bioquest社では、幅広い波長の独自開発カルシウム指示薬を取り揃えております。実験に適したスペクトル特性、測定モード、透過性(AMフォーム : 生細胞中のアッセイに適した細胞膜透過性タイプ、塩フォーム : 生細胞や組織へのマイクロインジェクションに適した細胞膜非透過性タイプ)、解離定数(Kd)を選択してください。

AAT Bioquest社のカルシウム指示薬の仕様別選択方法
AAT Bioquest社のカルシウム指示薬の仕様別選択方法

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AAT Bioquest, Inc. (Former ABD Bioquest, Inc.)
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cAMP/cGMP

環状3', 5' アデノシン一リン酸(cAMP)は細胞内シグナル伝達における重要なセカンドメッセンジャーであり、細胞膜受容体が受け取ったシグナルの細胞内機能への伝達をサポートします。cAMP活性のモニタリングは、GPCRのアゴニストやアンタゴニストをスクリーニングする有用な指標となります。

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PDE

ホスホジエステラーゼ(PDE)は、環状ヌクレオチドであるcAMPやcGMPといったセカンドメッセンジャー分子を分解する酵素群です。PDEはセカンドメッセンジャー分子が介在するシグナル伝達の重要な制御因子となります。

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PI3、DAG

脂質セカンドメッセンジャーのアッセイキットを幅広くラインアップ

  クラスⅠ PI3-Kアッセイキット クラスⅢ PI3-Kアッセイキット
アッセイフォーマット ELISA Fluorescence Polarization AlphaScreen™ ELISA
品番 K-1000s K-1100 K-1300 K-3000
キットあたりのWell数 96 384 384 96
適用 精製または免疫沈降したPI3-Kまたは細胞ライセート由来のPI3-Kのトータル活性の測定 精製または免疫沈降したPI3-Kの活性の測定。
PI3-K阻害剤のスクリーニングに適用
精製または免疫沈降したPI3-Kの活性の測定。
PI3-K阻害剤のスクリーニングに適用
精製または免疫沈降したクラスⅢ PI3-Kの活性の測定(Vps34)
アッセイ時間 3時間以内 30〜60分 2時間 2〜2.5時間
検出範囲 0.22〜18 pmol PI(3,4,5)P3 in 50 µL reaction または 100 µL detection volume 1.25〜40 pmol PI(3,4,5)P3 in 10 µL reaction または 25 µL detection volume 0.011〜25 pmol PI(3,4,5)P3 in 10 µL reaction または 25 µL detection volume 0.05〜500 pmol PI(3)P in
50 µL reaction または 100 µL detection volume
感度 2.2 nM PI(3,4,5)P3 50 nM PI(3,4,5)P3 0.5 nM PI(3,4,5)P3 5 nM PI(3)P
特長
  • 非放射性
  • 高感度
  • 一般的なプレートリーダーで測定可能
  • 非放射性
  • 迅速かつ高感度
  • 自動化可能
  • 非放射性かつ高感度
  • 自動化可能
  • Alphascreen™ ビーズと384ウェル白色OptiPlateが必要
  • 非放射性
  • 高感度
  • 一般的なプレートリーダーで測定可能

PI3-Kアッセイキット

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
PI3-Kinase Activity ELISA: Pico詳細データ ECL K-1000S 1 KIT
[96-well]
¥74,500
PI 3-Kinase Activity Fluorescence Polarization Assay詳細データ ECL K-1100 1 KIT
¥103,000
PI3-Kinase Activity AlphaScreen(R) Assay詳細データ ECL K-1300 1 KIT
¥99,000
Class III PI3-Kinase Kit詳細データ ECL K-3000 1 KIT
[96 wells]
¥163,500

PI(3)P Mass ELISA

競合ELISAにより細胞から抽出したPI(3)Pを測定するキットです。 PI(3)Pは、エンドサイトーシス膜にみられるクラスⅢPI3-Kの産物で、タンパク質輸送に関与する様々な細胞膜にシグナルタンパク質の動員に寄与します。

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
PI(3)P Mass ELISA詳細データ ECL K-3300 1 KIT
¥167,000

トータルホスファチジン酸アッセイキット

細胞ライセート中のホスファチジン酸(phosphatidic acid,PA)およびリゾホスファチジン酸(lysophosphatidic acid,LPA)を96ウェルプレートで測定するキットです。商品の詳細はコチラ

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Total Phosphatidic Acid Assay Kit (Fluorometric)詳細データ CBL MET-5019 100 ASSAY
¥81,000

DAG(ジアシルグリセロール)アッセイキット

DAG(ジアシルグリセロール)アッセイキットは、2種類の酵素反応系を利用して、細胞ライセート中のDAGを測定するキットです。商品の詳細はコチラ

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
DAG (Diacylglycerol) Assay Kit詳細データ CBL MET-5028 1 KIT
[100 assays]
¥83,000
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PKA/PKC

PKA/PKC キナーゼ活性測定キット

インヒビター/アクチベーターのスクリーニングに最適!
キナーゼによりリン酸化される基質(合成ペプチド)がプレコートされたプレートを用いたELISA キットです。様々な種由来の異なるサンプルタイプの相対キナーゼ活性を定量することができます。商品の詳細はコチラ

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
PKA Kinase activity kit詳細データ ENZ ADI-EKS-390A 96 WELL
¥98,000
PKC Kinase activity kit詳細データ ENZ ADI-EKS-420A 96 WELL
¥98,000

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  • SCREEN-WELL® Compound Library(化合物ライブラリ)
    既知のインヒビター、アクチベーター、インデューサーといった小分子やEnzo社独自の小分子などが含まれた、スクリーニング用化合物ライブラリです。キナーゼ阻害剤の化合物ライブラリもございます。
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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