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内側からGPCRシグナル伝達にバイアスをかける

Biasing GPCR Signaling from Inside

Perspectives

Sci. Signal., 28 January 2014
Vol. 7, Issue 310, p. pe3
[DOI: 10.1126/scisignal.2005021]

Arun K. Shukla1,2*

1 Department of Medicine, Duke University Medical Center, Durham, NC 27710, USA.
2 Department of Biological Sciences and Bioengineering, Indian Institute of Technology, Kanpur 208016, India.

* Corresponding author. E-mail: arun.shukla@receptor-biol.duke.edu

要約:Gタンパク質共役受容体(GPCR)を介する「機能的選択性」または「バイアスされたシグナル伝達」の発見によって、古典的GPCRシグナル伝達のパラダイムが見直されている。さらに、バイアスされたGPCRシグナル伝達やバイアスされたGPCRリガンドの治療としての可能性によって、GPCR創薬の風景が変わりつつある。バイアスされたシグナル伝達の概念は、主に、GPCRの細胞外領域に結合するリガンドに関連して発展し、議論されている。しかし、最近の2報の報告では、これらの受容体の細胞内領域を標的にすることによって、細胞の内側からGPCRシグナル伝達にバイアスをかけることも可能であることが示されている。これらの知見は、バイアスされたGPCRシグナル伝達の機能的結果を明らかにするための新たな手がかりをもたらしている。さらに、これらの取組みによって、創薬目的でGPCRシグナル伝達にバイアスをかけるための、これまで検討されていない枠組みも見出されている。

A. K. Shukla, Biasing GPCR Signaling from Inside. Sci. Signal. 7, pe3 (2014).

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