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研究用

微小管を不安定化する suprafenacine: 新規抗癌剤のリード化合物としての可能性 CYTOSKELETON NEWS 2015年1月号 増刊号

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微小管を不安定化する suprafenacine: 新規抗癌剤のリード化合物としての可能性

微小管を不安定化する suprafenacine: 新規抗癌剤のリード化合物としての可能性

近年、B.­H. Choi らによって、suprafenacine と呼ばれる新規有糸分裂阻害剤が、微小管を不安定化し、G2/M 期で細胞周期を停止させ、アポトーシス細胞死を誘導することが報告されました。in vitro での細胞増殖およびチューブリン重合の阻害活性に基づいて In silico スクリーニングを行い、数種類の新規抗癌剤候補分子を同定しました。構造活性相関を解析し、類似体の合成を行いました。類似体の一つである suprafenacine は、in vitro において、複数の腫瘍タイプで癌細胞特異的に作用し、最も強力なチューブリン重合阻害活性(IC50 = 0.38 mM)を有しています。suprafenacine は、重合の核形成および成長の両方を阻害し、定常状態のポリマー量を減少させます。ビオチン化チューブリンを用いた競合法によるシンチレーション近接アッセイにより、本阻害剤が、(タキソールやビンブラスチンではなく)コルヒチン部位に結合し、コルヒチンとは結合様式が異なることが示されました。これらの結果から、 suprafenacine は細胞透過性を有する微小管不安定化剤であり、抗癌剤を設計・合成するためのリード化合物となり得ることが示唆されます。

本研究では、In vitro において、suprafenacine がチューブリン重合に与える影響を検討し、本阻害剤のチューブリン結合部位を明らかにするために、Cytoskeleton(サイトスケルトン/CYT)社の蛍光チューブリン重合アッセイキット(品番: BK011P)、ビオチン標識チューブリン(品番: T333P)が使用されています。

 
参考文献

B.­H. Choi et al. 2014. Suprafenacine, an indazole­hydrazide agent, targets cancer cells through microtubule destabilization. PLoS ONE. 9, e110955.

チューブリン重合アッセイキット(蛍光)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Tubulin Polymerization Assay詳細データ CYT BK011P 1 KIT
[96 assays]
¥264,000

【商品詳細】

ビオチン標識チューブリン

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Tubulin, lyophilized, Biotin詳細データ CYT T333P-A 5*20 UG
¥99,000
Tubulin, lyophilized, Biotin詳細データ CYT T333P-B 20*20 UG
¥250,000
Tubulin, lyophilized, Biotin詳細データ CYT T333P-XL 1*500 UG
¥239,000

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